クロザピン

製品

クロザピンは錠剤の形で市販されています(Leponex、 ジェネリック)。 1972年以来、多くの国で承認されています。一部の国ではクロザリルとしても知られています。 クロザピンはワンダーとサンドで開発されました。

構造と特性

クロザピン(C18H19ClN4Mr = 326.8 g / mol)は黄色の結晶として存在します それは実質的に不溶性です 。 これは、三環系および塩素化ジベンゾジアゼピンおよびピペラジン誘導体であり、 オランザピン (Zyprexa、ジェネリック)。

エフェクト

クロザピン(ATC N05AH02)は 鎮静剤 および抗精神病薬の特性。 効果は様々なとの相互作用によるものです 神経伝達物質 システム。 クロザピンは ドーパミン D2受容体、アルファアドレナリン受容体、ムスカリン受容体(抗コリン作動性)、 ヒスタミン 受容体(抗ヒスタミン薬)、および セロトニン 受容体(5-HT2A、抗セロトニン作動性)。 半減期は12時間の範囲です。

適応症

用量

専門家の情報によると。 ザ・ 線量 個別に調整されます。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回またはXNUMX回服用します。 中止は段階的でなければなりません。 危険な 無顆粒球症 副作用として時折発生します。 したがって、処方する医師は定期的にチェックする必要があります カウント。 処方箋には「BBKsic」(「 カウントチェックが実行されました」)。 メモが欠落している場合は、薬局の主治医に管理が行われているかどうかを明確にする必要があります。

禁忌

  • 過敏症
  • 定期的な血液検査はありません
  • 顆粒球減少症または 無顆粒球症 患者の病歴において。
  • 骨髄機能障害
  • 制御されていないてんかん
  • アルコール中毒 精神病、中毒精神病、薬物中毒、昏睡状態。
  • 循環虚脱および/または中枢神経系 うつ病.
  • 重度の腎臓病または心臓病、 心筋炎.
  • 急性 肝臓 病気、進行性肝疾患、 肝不全.
  • 麻痺性イレウス
  • 無顆粒球症を引き起こす可能性のある薬剤との併用

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

クロザピンは、いくつかのCYP450アイソザイムの基質です。 これらには、特にCYP1A2とCYP3A4、およびCYP2C19と2D6が含まれます。 対応する 相互作用 発生する可能性があります。 たとえば、CYP1A2阻害剤 フルボキサミン レベルを上げる可能性があります 副作用。 骨髄抑制 薬物 クロザピンと組み合わせるべきではありません。 クロザピンは増加する可能性があります 副作用 中枢抑制剤の 薬物。 その他 薬物 QT間隔を延長する場合は注意が必要です。 その他 相互作用 発生することがあります。

副作用

可能な限り最も一般的な 副作用 眠気、くすみ、めまい、体重増加、時には重度、 便秘、過度の唾液分泌、そして急速 ハート 割合 (頻脈)。 クロザピンはQT間隔を延長し、次のような他の深刻な副作用を引き起こす可能性があります ハート 病気と発作。 薬は時々生命を脅かす可能性を引き起こす可能性があります 無顆粒球症。 過去に死亡が報告されています。 したがって、SmPCの適切な予防措置に注意深く従う必要があります。