製品
イルベサルタンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット モノプレパレーションとして（Aprovel、 ジェネリック）およびとの固定された組み合わせとして ヒドロクロロチアジド （共同承認）。 1997年以来、多くの国で承認されています。ジェネリック医薬品は、2012年XNUMX月に多くの国で市場に参入しました。 ジェネリック で事前印刷された組み合わせのバージョン ヒドロクロロチアジド 2013年と2014年に発売されました。
構造と特性
イルベサルタン（C25H28N6O、Mr = 428.5 g / mol）は非ペプチド阻害剤であり、次のようなプロドラッグではありません。 ロサルタン またはカンデサルタンシレキセチル。 テトラゾール、ビフェニル、ジアザスピロの化合物です。 それは白い結晶として存在します 粉 それは事実上不溶性です 水.
エフェクト
イルベサルタン（ATC C09CA04）は、AT1受容体でのアンジオテンシンIIの生理学的効果を選択的に無効にすることにより、降圧効果と腎保護効果を発揮します。 アンジオテンシンIIは、 高血圧。 強力な血管収縮作用があり、アルドステロンの放出を増加させます。 水 & ナトリウム 保持。 有害な影響 イルベサルタンの カリウム の開発の危険因子である保持 高カリウム血症.
適応症
の治療のために 高血圧 （本態性高血圧症）および高血圧症および2型の患者の腎疾患の治療のため 糖尿病 糖尿病（糖尿病性腎症).
用量
薬のラベルによると。 イルベサルタンは半減期が11〜15時間と長いため、XNUMX日XNUMX回投与できます。 いつもの 線量 150-300 mgであり、摂取量は食事とは無関係です。 イルベサルタンはチアジドと組み合わせることができます（ヒドロクロロチアジド), カルシウム チャネル遮断薬、およびベータ遮断薬。
禁忌
- 過敏症
- 遺伝性血管性浮腫、投薬によって引き起こされた血管性浮腫の病歴のある患者
- 重度の肝機能障害
- 妊娠、特に第2学期と第3学期に。
- との組み合わせ アリスキレン の患者 糖尿病 糖尿病または腎機能障害。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
イルベサルタンは保持します カリウム 体内で。 のリスク 高カリウム血症 の併用により増加する可能性があります カリウム保持性利尿薬、 カリウム 塩, 海塩、とりわけ（参照 高カリウム血症）。 イルベサルタンは主にCYP2C9によって代謝され、テトラゾールでイルベサルタングルクロニドに結合します。 関連する 相互作用 相互作用の研究では観察されませんでしたが、完全に除外することはできません。 たとえば、 フルコナゾール、CYP2C9阻害剤、 バイオアベイラビリティ 観察されました。 ただし、これは臨床的に関連があるとは見なされませんでした。 との組み合わせ リチウム NSAIDはお勧めできません。
有害な影響
考えられる副作用には、頭痛、めまい、立ちくらみ、倦怠感、消化不良、低血圧、頻脈、胸痛、咳、性機能障害などがあります。 まれに、蕁麻疹や血管浮腫、高カリウム血症、肝臓や腎臓の障害を伴う過敏反応が報告されています。
参照
サルタン、レニン-アンジオテンシン系、高カリウム血症、ヒドロクロロチアジド。
