アリピプラゾール

製品

アリピプラゾールは、錠剤、溶解性錠剤、シロップ、注射用溶液、および徐放性注射懸濁液の形態(Abilify、Abilify Maintena、ジェネリック)で市販されています。 2004年から多くの国で承認され、2002年から米国で承認されています。ジェネリック医薬品は2015年に市場に参入しました。プロドラッグも使用されています。 アリピプラゾラウロキシル (アリスタダ)。

構造と特性

アリピプラゾール(C23H27Cl2N3O2Mr = 448.4 g / mol)は、以前とは構造的に異なるピペラジンおよびキノリノン誘導体です。 神経遮断薬。 活性代謝物のデヒドロアリピプラゾールは、親化合物と同様の薬理学的プロファイルを持っています。

エフェクト

アリピプラゾール(ATC N05AX12)には抗精神病薬の特性があります。 効果は、部分的なアゴニズムに部分的に起因しています ドーパミン D2 受容体および セロトニン-5HT1a セロトニン-5HTにおける受容体と拮抗作用2a 受容体。 さらに、アリピプラゾールは他の人と相互作用します 神経伝達物質 システム。 それは75時間の長い半減期を持っています。

適応症

アリピプラゾールは多くの国で 統合失調症 双極性障害の躁病または混合性エピソード。 他の国では、適応症の範囲はやや広く、さらに含まれています うつ病 (補助療法)、過敏性 自閉症、および 統合失調症、とりわけ。 他の潜在的な用途は文献に記載されています。

用量

薬のラベルによると。 アリピプラゾールは、経口投与される場合、食事とは独立して摂取されます。 半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回 管理 十分なものです。

禁忌

  • 過敏症

注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。

相互作用

アリピプラゾールはCYP3A4とCYP2D6によって代謝され、対応する 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。 その他の中枢作用 薬物 とアルコールは増強する可能性があります 副作用。 アリピプラゾールは アルファ遮断薬 強化する可能性があります 降圧薬と併用すると圧力が低下します。

副作用

頭痛, 不眠症, 吐き気 非常に一般的です。 アリピプラゾールは アルファ遮断薬 したがって、低下する可能性があります 圧力としばしば起立性低血圧と急速な心拍を引き起こします。 他の一般的な副作用には、不安、興奮、脱力感、 疲労、眠気、 嘔吐, 便秘、唾液分泌の増加、視覚障害、運動障害、めまい、くすみ、 震え、および錐体外路症状。