製品
アプレピタントは次の形で市販されています カプセル （修正）。 2003年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
アプレピタント（C23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol）は、モルホリンおよびトリアゾール-3-オン誘導体です。 それは白い結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 静脈内使用の場合、 水-可溶性プロドラッグ ホスアプレピタント （Ivemend）、アプレピタントの-ホスホリル誘導体も使用されます。
エフェクト
アプレピタント（ATC A04AD12）には制吐作用があります。 この効果は、ニューロキニン-1（NK1）受容体での選択的拮抗作用によるものです。 アプレピタントは、中枢で最も豊富なニューロキニンである天然リガンドサブスタンスPの効果を競合的にブロックします 神経系.
適応症
5-HT3拮抗薬と組み合わせて デキサメタゾン 防ぐために 嘔気嘔吐 関連付けられている 化学療法.
禁忌
- 過敏症
- ピモジド、テルフェナジン、アステミゾール、またはシサプリドとの組み合わせ（これらの薬はすべて多くの国で適応外使用されています）
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
多数の薬物-薬物 相互作用 可能です。 アプレピタントは、CYP3A4の阻害剤、基質、および誘導物質であり、CYP2C9を誘導します。 CYP3A4阻害は増加する可能性があります 濃度 基質と原因の 副作用 と毒性。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 消化器系の不調を含む、 疲労, しゃっくり、食欲不振、および高揚 肝臓 酵素 （ALT）。
